Цефалоспорины первого поколения: препараты цефазолин и цефалексин

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением «модификаций» золотистого стафилококка и энтерококков. Могут разрушаться специальными бактериальными ферментами — бета-лактамазами, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго, третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Бета-лактамазы группа ферментов, направленная на борьбу с бета-лактамными антибиотиками (цефалоспорины, пенициллины). Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Цефалоспорины первого поколения
Препараты цефалоспоринов первого поколения

Цефазолин

Спектр антибактериальной активности:

  • Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (включая PRSA); на пневмококки действует слабее, чем аминопенициллины и цефалоспорины последующих поколений.
  • Грамотрицательные кокки: гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет.
  • Грамотрицательные палочки: Е. coli, Р. mirabilis.

По активности в отношении этих возбудителей цефазолин уступает цефалоспоринам последующих поколений.
Не действует на MRSA, энтерококки, листерии, бета-лактамазопродуцирующие штаммы Н. influenzae, синегнойную палочку.

Фармакокинетика
При парентеральном введении распределяется во многих тканях и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Плохо проходит через гемато-энцефалический барьер,  в предстательную железу.
Выводится почками. Период полувыведения составляет около 2-х часов.

Показания к применению цефазолина

  1. Инфекции кожи и мягких тканей.
  2. Инфекции костей и суставов.
  3. Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Ранее использовавшиеся препараты цефалоридин, цефалотин и др. сегодня не применяются в связи с отсутствием микробиологических и фармакокинетических преимуществ перед цефазолином, а также худшим профилем переносимости.

Противопоказания к применению цефалоспоринов первого поколения

  1. Аллергическая реакция на цефалоспорины.
  2. Нарушения функции печени и почек.

Способ применения цефазолина
Взрослые
Парентерально — 2,0-6,0 г/сутки в 2-3 введения; для профилактики — 1,0— 2,0 г за 0,5-1 часа до операции (если операция более 3 ч, повторно через 4 ч).
Дети
Парентерально — 50-100 мг/кг массы тела/сутки в 2-3 введения.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалексин
Спектр антибактериальной активности:

  • Грамположительные кокки; стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
  • Грамотрицательные палочки: Е. coli, Р. mirabilis.

Фармакокинетика
Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Период полувыведения составляет 1 час.

Показания к применению цефалексина:

  1. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.
  2. Инфекции кожи и мягких тканей.
  3. Инфекции костей и суставов.

Способ применения цефалексина
Взрослые
Внутрь — по 0,5-1,0 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофаринги те — по 0,5 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Дети
Внутрь — 45 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема; при стрептококковом тонзиллофарингите — 12,5-25 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 10 дней.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *