Карбопенемы — характеристика и список препаратов

Карбопенемы

Карбопенемы – антибиотики из группы бета-лактамов, обладающие широким спектром действий, характеризующиеся устойчивостью к бактериальному ферменту бета-лактамазе.

Химическое строение карбопенемов
Карбапенемы имеют структурное сходство с другими бета-лактамными антибиотиками, но по сравнению с ними характеризуются большей устойчивостью к гидролизующему действию бета-лактамаз. Это обусловлено химическим строением — своеобразным расположением бета-лактамного кольца в молекуле карбапенемов, что делает его малодоступным для действия указанных ферментов, за исключением карбапенемаз.

Карбопенемы
Механизм действия карбопенемов
Карбопенемы обладают выраженным бактерицидным действием. Имеют способность быстро проникать через наружную стенку грамотрицательных бактерий. Нарушается синтез и разрушается клеточная стенка микробов и это вызывает их гибель.
Общие свойства карбопенемов

  1. Стабильность к действию БЛРС и хромосомных бета-лактамаз класса АтрС, поэтому они активны в отношении микрофлоры, резистентной к цефалоспоринам третьего и четвертого поколений и ингибиторозащищенным бета-лактамам (в последние годы среди отдельных предствителей Enterobacteriaceae отмечено появление штаммов, продуцирующих карбапенемазы, которые способны инактивировать карбапенемы).
  2. Быстрое, интенсивное и селективное проникновение через наружную мембрану грамотрицательных бактерий.
  3. Выраженный постантибиотический эффект в отношении грамотрицательных бактерий.
  4. Высокая активность против анаэробной флоры.
  5. Ингибирование высвобождения бактериальных эндотоксинов;
    отсутствие активности в отношении MRSA, Е. faecium и таких грамотрицательных бактерий, как S. maltophilia и В. cepacia.

Основной спектр активности карбопенемов
Карбопенемы обладают выраженной грамотрицательной активностью против семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Enterobacter spp., E.coli и т.д.), в том числе штаммов, продуцирующих БЛРС.
Также карбапенемы проявляют активность в отношении грамположительной флоры, а именно пневмококков, гонококков, менингококков и стафилококков (исключая MRSA). Активны в отношении анаэробов, кроме C.difficile.
В последние годы среди карбапенемов стали выделять группу препаратов, активных против неферментирующих грамотрицательных бактерий (Р. aeruginosa, Acinetobacter spp.) и использующихся преимущественно при нозокомиальных инфекциях — имипенем, меропенем, дорипенем, а также препараты без активности в отношении указанных микроорганизмов — эртапенем.

Карбопенемы

Препараты из группы карбопенемы

  • имипенем,
  • дорипенем,
  • эртапенем,
  • тиенам,
  • промаксин,
  • меропенем (меронем).

Карбопенемы

Характеристика препаратов из группы карбопенемы

Имипенем – обладает высокой активностью по отношению к грамположительной и грамотрицательной флоре. Однако для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, лучше применять меропенем. Не используется для лечения менингита, однако применяется при лечении суставных и костных инфекционных патологий, а также для лечения бактериального эндокардита.

Дозировка:

  • взрослым – внутривенно 0,5-1,0 г каждые 6-8 часов (но не более 4,0 г/сутки);
  • детям старше 3 месяцев при массе тела менее 40 кг – внутривенно 15-25 мг/кг каждые 6 часов.

Форма выпуска: порошок для приготовления внутривенных инъекций во флаконах по 0,5 грамм.

Меропенем – активнее имипенема по отношению к грамотрицательной флоре, в то время как активность к грамположительной флоре у меропенема слабее. Используется для лечения менингита, но не применяется при лечении суставных и костных инфекционных патологий, а также для лечения бактериального эндокардита. Не инактивируется в почках, что дает возможность лечения развивающихся там тяжелых инфекционных процессов.

Дозировка:

  • взрослым внутривенно 0,5-1,0 г каждые 8 часов. При менингите 2,0 г каждые 8 часов;
  • детям — младше трехмесячного возраста данный препарат противопоказан.

Форма выпуска: порошок для инфузий по 0,5 или 1,0 г во флаконах.

Дорипенем — по сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2–4 раза активнее в отношении Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем хорошо проникает в ткани матки, предстательной железы, желчного пузыря и мочу, а также ретроперитонеальную жидкость, достигая там концентраций, превышающих минимальную ингибирующую концентрацию.

Дорипенем выводится в основном почками в неизмененном виде.
Эртапенем — в отличие от других карбапенемов, эртапенем не действует на Pseudomonas и Acinetobacter – частых возбудителей нозокомиальных инфекций.

Внимание: все карбапенемы нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами, включая антибиотики.

1 Comment

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *