Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году. Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам. К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.
Общие свойства нитрофуранов
Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:
- нарушения синтеза белка в микробной клетке;
- нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
- активация перекисного окисления;
- разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных микроорганизмов.
Про ФУРАУЦИЛИН, ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛОСКАНИЕ ГОРЛА читайте ТУТ
Побочные эффекты нитрофуранов
При применении препаратов из группы нитрофураны возможны следующие нежелательные побочные эффекты:
- Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
- Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
- Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
- Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
- Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
- Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.
Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе с алкоголем, это может спровоцировать в организме так называемый дисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезный вред многим системам организма.
Противопоказания к применению нитрофуранов
Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:
- Беременность.
- Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).
Не следует назначать при остром пиелонефрите, так как препарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.
Список препаратов из группы нитрофураны
К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:
- Нитрофурал (Фурацилин);
- Нитрофурантоин (Фурадонин);
- Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг);
- Фуразолидон,
- Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил).
Спектр активности нитрофуранов
- Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
- Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.
Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры
Показания к применению нитрофуранов
- Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
- Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.
Фурадонин
Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови. В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа. При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.
Механизм действия
Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.
Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.
Способ применения
Взрослым
Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды, для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.
Детям
Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы тела в сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.
Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.
Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)
Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.
Механизм действия
Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы
При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флору кишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.
Показания к применению
- Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
- Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
- Гинекологические инфекции.
- Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.
Способ применения фурамага
Взрослым
Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.
Детям
Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3 раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.
Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курс повторяют через 10–15 дней.
Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1 капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.
Если не принята очередная доза, следует принять следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.
Способ применнния фурагина
Взрослые
При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.
Фуразолидон
Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, а также на лямблии и трихомонады.
Механизм действия
В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника. Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях, особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изучена недостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.
Показания к применению
- Лямблиоз.
- Изентерия.
- Паратифы.
- Пищевые токсикоинфекции.
Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.
Способ применения фуразолидона
При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по 100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.
Взрослым
При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.
Детям
При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределив суточную дозу на 3-4 приема.
Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточная доза — 800 мг.
Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)
Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.
Механизм действия
Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.
Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.
Показания к применению
- Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).
Способ применения Стопдиара
Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.
Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон, чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.
Дети
Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев
Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза в сутки (интервал между приемами 8- 12 часов).
Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет
Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).
Дети в возрасте от 3 до 6 лет
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).
Дети в возрасте от 6 до 18 лет
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 раза в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).
Взрослые
Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза в сутки (интервал между приемами 6 часов).
Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленно обратиться к врачу.
Показания к применению Эрсефурила
Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.
Взрослые
По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал между приемами должен составлять 6 часов).
Дети
В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки (интервал между приемами 6-8 часов).
Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула) 3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).
Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.
Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.
Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»