Линкосамиды: инструкция и характеристика препаратов линкомицин и клиндамицин

Линкозамиды — группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог.

Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов.

Действие линкосамидов обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка. Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются.

Общие свойства линкосамидов

• Бактериостатическое действие.
• Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы.
• Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам.
• Создают высокие концентрации в костях и суставах.
• Плохое проникновение через ГЭБ.
• Отсутствует перекрестная аллергия с β-лактамами.
• Относительно частое развитие антибиотико-ассоциированной (C.difficile-ассоциированной) диареи.

Спектр антибактериальной активности

• Грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA;
• Стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы.
• Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.
• Устойчивы MRSA и энтерококки.

Побочные эффекты линкосамидов

Редкие:

• диспептические явления;
• аллергические реакции (очень редко).

Частые:

С.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения С.difficile, продуцирующего энтеротоксины. В толстом кишечнике могут образовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При появлении у пациента жидкого стула с примесью крови необходима немедленная отмена препарата проведение ректороманоскопии.

Меры предосторожности:

метронидазол внутрь (при неэффективности — ванкомицин), биопрепараты, дезинтоксикационная терапия. Нельзя применять лоперамид.

Характеристика и инструкция препаратов Линкосамидов

Линкомицин (Линкоцин, Нелорен)

Относится к природным линкосамидам, наиболее распространенным в России.

Спектр антибактериальной активности:

• Грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA;
• Стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы.
• Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др.
• Устойчивы MRSA и энтерококки.

Побочные эффекты линкомицина

Наблюдаются редко:

1. диспептические явления;
2. аллергические реакции (очень редко).

Наблюдаются часто:

С.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения С.difficile, продуцирующего энтеротоксины.

В толстом кишечнике могут образовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. При появлении у пациента жидкого стула с примесью крови необходима немедленная отмена препарата проведение ректороманоскопии.

Фармакокинетика

Линкомицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет от  4-6 часов.

Показания к применению Линкозамина

Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами:

• стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины);
• инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема);
• интраабдоминальные и тазовые инфекции;
• инфекции кожи, мягких тканей;
• остеомиелит.

Назначают при тяжелых инфекциях с подозрением на смешанную флору (перитонит, сальпингоофорит и др.) необходимо сочетать с аминогликозидами или фторхинолонами, действующими на грамотрицательные бактерии.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,5 г каждые 8 часов за 1 час до приема пищи; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 часов.

Дети

Внутрь — 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки в 3-4 приёма; парентерально — 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 введения.

Формы выпуска препарата

Линкомицин выпускается в капсулах по 0,25 г и 0,5 г; в ампулах по 1 мл 30% раствора (0,3 г/мл); во флаконах по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Клиндамицин (Далацин С, Климицин)

Клиндамицин является полусинтетическим производным линкомицина. В большинстве стран мира он практически вытеснил линкомицин. Применяется по более широким показаниям.

Отличия Клиндамицина от Линкомицина:

У клиндамицина значительно более высокая антимикробная активность, однако не действует на линкомицинорезистентные штаммы;

• в высоких дозах действует на некоторые простейшие (P.falciparum, токсоплазмы);
• очень высокая биодоступность (90%), не зависящая от пищи;
• более короткий период полувыведения от 2,5-3 часов.

Показания к применению клиндамицина

1. Стафилококковые, стрептококковые и анаэробные инфекции (альтернативный препарат): стрептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины);инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис.
2. Некротизирующий фасциит, вызванный БГСА (в сочетании с высокими дозами пенициллина внутривенно и иммуноглобулина внутривенно).
3. Тропическая малярия, резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином).
4. Токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином).
5. Бактериальный вагиноз (местно).
6. Тяжелая угревая сыпь (местно).

При тяжёлых инфекциях с подозрением на смешанную флору необходимо сочетать Клиндамицин с аминогликозидами или фторхинолонами.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,45 г каждые 6 часов; парентерально по 0,3- 0,9 г каждые 6-8 часов. При бактериальном вагинозе — интравагинально (в виде крема) в течение 10 дней.

Дети

Внутрь — 10-25 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки в 3-4 приёма; парентерально — новорожденные: 15-25 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки в 3 введения, старше 1 месяца: 20-40 мг на 1 кг массы тела ребенка с в сутки в 3 введения.

Формы выпуска препарата

Выпускается в капсулах по 0,075 г, 0,15 г и 0,3 г; в гранулах для приготовления сиропа; в ампулах с раствором, содержащим по 0,15 г/мл; а также в виде крема вагинального — 2%,и геля, 1%.